シメチジン。 シメチジンとは

シメチジンとは

シメチジン

本来の作用機序 ヒスタミンH2ブロッカーに分類され、 胃の壁細胞に存在するH2受容体を競合的に阻害することで 胃酸の分泌を抑える。 この作用機序により 胃酸過多による胃潰瘍や急性、慢性胃炎に用いられる。 H2受容体って胃粘膜だけ? H2ブロッカーの適応は 胃粘膜のH2受容体をブロックすることで胃酸を抑え胃薬として一般的に用いられる。 ではH2受容体は胃粘膜しかないかと言うとそういうわけではない。 実はH2受容体は胃粘膜だけじゃなく、実は 平滑筋やリンパ球、中枢神経系などにも存在し、それぞれ体内で生理活性を示している。 胃薬以外に使われる要因としては、それぞれに存在するH2受容体に作用することで治療効果を期待しているものがある。 適応外処方やなぁ 今回、小児に出ていたタガメットは周期性発熱に使われていました。 発熱の間隔は平均24日 3~8週 で、規則性がみられる。 熱が引いている期間は割と元気なのが特徴。 原因は 免疫系の異常と言われている。 人間は体の中に異物(細菌やウイルス、花粉など)が侵入すると免疫系の主役である リンパ球が異物を排除し、健康を維持するが、この免疫機能に異常が生じるとリンパ球が勘違いをして自己を攻撃してしまい、発熱や炎症を起こしてしまうというわけです。 治療法は引用 有効性が最も高いのは発作時の副腎皮質ステロイド剤の投与ですが、発作間隔を短縮し、次の発作が早く発来したり、発熱以外の症状が残存する場合が有るなどの問題もあります。 その他では、 ヒスタミンH2受容体拮抗薬である シメチジンや、ロイコトリエン拮抗薬が一部の症例に有効であることが示されています。 タガメットはどう作用する? ここで思い出してほしいのが H2受容体がリンパ球にも存在しているということである。 ただあくまで示唆されているだけであって、まだまだ研究中なので治療は医師の経験に基づきます。 他にも適応外が? H2受容体は他に 副甲状腺にも存在している。 副甲状腺は パラトルモンというホルモンを分泌する機構を持ち、このパラトルモンの働きとしては血中のカルシウム濃度を上昇させる作用がある。 なので 関節への石灰化による関節痛にも使われたりします。 またH1ブロッカーとH2ブロッカーの併用療法による 慢性蕁麻疹にも使われることもあります。 他にも、胃がん、大腸がん、悪性黒色腫に延命効果があったなどの報告があります。 最後に ほんとにこういうのって実際遭遇してみないと調べもしないことですよね 笑。 ただ患者さんは「薬剤師はわかっていて当然」のスタンスで来られるので、服薬指導の幅を広げるためにもしっかり知識として増やしておきたいですね。

次の

五十肩にH2ブロッカーが効く?

シメチジン

胃潰瘍、十二指腸潰瘍:シメチジンとして1日800mgを2回 朝食後及び就寝前 に分割して経口投与する。 また、1日量を4回 毎食後及び就寝前 に分割もしくは1回 就寝前 投与することもできる。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血 消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による :シメチジンとして1日800mgを2回 朝食後及び就寝前 に分割して経口投与する。 また、1日量を4回 毎食後及び就寝前 に分割して投与することもできる。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 但し、上部消化管出血の場合には、注射剤で治療を開始し、内服可能となった後は経口投与に切り替える。 急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期の胃粘膜病変 糜爛、出血、発赤、浮腫 の改善:シメチジンとして1日400mgを2回 朝食後及び就寝前 に分割して経口投与する。 また、1日量を1回 就寝前 投与することもできる。 なお、年齢、症状により適宜増減する。 用法・用量に関連する使用上の注意• 腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用する。 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 重大な副作用 頻度不明• ショック、アナフィラキシー様症状:ショック、アナフィラキシー様症状 全身発赤、呼吸困難等 が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少:再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少が現れることがあるので、初期症状として全身倦怠、脱力、皮下出血・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 間質性腎炎、急性腎不全:間質性腎炎、急性腎不全が現れることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常 BUN上昇、クレアチニン上昇等 等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson症候群 、中毒性表皮壊死症 Lyell症候群 :皮膚粘膜眼症候群 Stevens-Johnson症候群 、中毒性表皮壊死症 Lyell症候群 が現れることがあるので、観察を十分に行い、このような症状が現れた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行う。 肝障害:黄疸、また、AST上昇 GOT上昇 、ALT上昇 GPT上昇 等が現れることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する。 房室ブロック等の心ブロック:房室ブロック等の心ブロックが現れることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行う。 意識障害、痙攣:意識障害、痙攣が現れることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行い、特に腎機能障害を有する患者において現れやすいので、注意する。 その他の副作用:次のような副作用が認められた場合には、必要に応じ、減量、投与中止等の適切な処置を行う。 腎臓: 頻度不明 BUN上昇、一過性クレアチニン上昇。 過敏症: 頻度不明 発疹、*末梢神経障害 *:過敏性血管炎に基づく末梢神経障害が報告されている [これらの症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う]。 内分泌: 頻度不明 女性化乳房、乳汁分泌、帯下増加、勃起障害[これらの症状が現れた場合には投与を中止し、適切な処置を行う]。 精神神経系: 頻度不明 可逆性の錯乱状態、痙攣、頭痛、眩暈、四肢のしびれ・四肢こわばり感、眠気、ヒポコンドリー様症状、無気力感、うつ状態、幻覚。 循環器: 頻度不明 頻脈、徐脈、動悸。 消化器: 頻度不明 便秘、腹部膨満感、下痢。 その他: 頻度不明 発熱、全身熱感、排尿困難、筋肉痛、膵炎、脱毛。 使用上の注意 禁忌 シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者。 慎重投与• 腎障害のある患者。 肝障害のある患者。 薬物過敏症の既往歴のある患者。 高齢者。 重要な基本的注意 治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切り替える。 なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意する。 相互作用 併用注意:• プロカインアミド[これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与する 本剤が近位尿細管におけるプロカインアミドの輸送を阻害し、腎クリアランスを減少させる ]。 エリスロマイシン[これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与する 機序不明 ]。 高齢者への投与 高齢者では減量するか投与間隔を延長するなど慎重に投与する[本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続する恐れがある]。 妊婦・産婦・授乳婦等への投与• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与する[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない]。 授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせる[母乳中に移行することが報告されている]。 小児等への投与 小児等に対する安全性は確立していない 使用経験が少ない。 過量投与• 症状、徴候:外国において、シメチジン20gから40gを投与後に意識喪失等の重篤な中枢神経症状が発現した症例、及び40g以上のシメチジンを単回経口服用した成人での死亡症例の報告がある。 日本では1回50錠 10g 、外国では100錠 20g までの過量投与の報告があるが、特に重大な影響はみられなかった。 処置:過量投与時、催吐、胃洗浄等を行うとともに適切な療法を行う。 適用上の注意 薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導する PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。 その他の注意• 動物の毒性試験で弱い抗アンドロゲン作用に基づく前立腺重量減少及び精嚢重量減少が報告されている。 ラットに24カ月投与した毒性試験で良性精巣間細胞腫の発生が増加したとの報告がある。 本剤の投与が胃がんによる症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与する。 取扱い上の注意• 取扱い上の注意:光にさらされることによりわずかに着色することがあるため、開封後の保存に注意する。 安定性試験:PTP包装 PTPシートをアルミピロー包装 及びバラ包装 アルミ袋 したものを用いた長期保存試験 室温、4年間 の結果、通常の市場流通下において4年間安定であることが確認された。

次の

シメチジン:タガメット

シメチジン

シメチジン(商品名:タガメット)の作用機序 食物を消化するために胃酸が分泌されますが、胃酸の正体は塩酸です。 つまり、強力な酸です。 胃酸の量が多くなると食物だけでなく、胃や十二指腸まで溶かしてしまいます。 その結果、潰瘍を引き起こすようになります。 そのため、 胃酸分泌をストップさせることができれば、潰瘍を治療できることが分かります。 胃酸を止めることによって胃や十二指腸へのダメージを減らすのです。 この時の胃酸分泌にはシグナルが必要であり、「胃酸を分泌せよ!」というシグナルが胃の壁細胞にたどり着くことが合図となって胃酸が出されます。 この時のシグナルとしては、アセチルコリンやヒスタミン、ガストリンなどが知られています。 この中でも、特に重要な役割を行っているシグナルとして ヒスタミンがあります。 ヒスタミンが作用することで大量の胃酸が分泌されるようになります。 ヒスタミンが作用する受容体として、ヒスタミンH 2受容体があります。 H 2受容体を阻害すればヒスタミンが受容体に作用できなくなるため、結果として胃酸分泌を抑えることができるようになります。 これにより、消化性潰瘍を治療することができます。 このように、H 2受容体を阻害することで胃酸分泌を抑え、消化性潰瘍を治療する薬としてシメチジン(商品名:タガメット)があります。 シメチジン(商品名:タガメット)の特徴 H 2受容体阻害薬の中でも、最初に開発された薬がシメチジン(商品名:タガメット)です。 これにより、胃潰瘍による手術が激減しました。 臨床試験では、シメチジン200mgを投与することで投与後1~3時間の2時間の胃酸分泌を91. ただし、シメチジンは肝臓の代謝酵素を阻害する事で「他の薬の作用を増強させる」という性質をもっています。 薬の多くはCYPと呼ばれる酵素によって代謝されますが、 シメチジンは代謝酵素であるCYPの働きを抑えてしまいます。 そのため、「多量投与によって中毒を引き起こしてしまう薬」を使用する場合、シメチジンとの相互作用に注意しなければいけません。 なお、シメチジンは消化性潰瘍の治療だけでなく、 がんの治療に使用される事もあります。 ヒスタミンは免疫細胞に存在するH 2受容体に作用し、免疫機能を弱めます。 H 2受容体を阻害するとこの逆の働きを得ることができるため、 シメチジンは免疫機能を強めるように働きかけます。 このような考えによってがんに使用されるシメチジンですが、同じようにヘルペスウイルスが原因となって発症する帯状疱疹に対しても使用されることがあります。 免疫を強める作用により、帯状疱疹を治療するのです。 ただ不思議な事に、同じH 2受容体阻害薬であるラニチジン(商品名:ザンタック)やファモチジン(商品名:ガスター)では、免疫細胞に働きかける作用が認められません。 がん抑制作用や帯状疱疹の治療はあくまでもシメチジン特有の作用になります。 このような特徴を持ったH 2受容体阻害薬がシメチジン(商品名:タガメット)です。

次の